БЕТАГІСТИН ПФАЙЗЕР®

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Ауробіндо Фарма Лтд, Індія

Міжнародна непатентована назва: Betahistine

АТ код: N07NA01

Форма випуску: Таблетки по 8 мг № 30 (10х3) у блістерах

Діючі речовини: 1 таблетка містить 8 мг бетагістину дигідрохлориду

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), повідон, кросповідон, кислота лимонна безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислота стеаринова

Фармакотерапевтична група: Гістамін та антигістамінні препарати

Показання: • Синдром Меньєра, який зазвичай характеризується запамороченням, дзвоном у вухах, нудотою, головним болем і часто супроводжується зниженням гостроти слуху.
• Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3 роки

Номер реєстраційного посвідчення: UA/11611/01/01

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

 

БЕТАГІСТИН ПФАЙЗЕР®

 (BETAHISTINE PFIZER®)

 

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить 8 мг, 16 мг або 24 мг бетагістину дигідрохлориду;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, маніт (Е 421), повідон, кросповідон, кислота лимонна безводна, кремнію діоксид колоїдний безводний, тальк, кислота стеаринова.

Лікарська форма. Таблетки.

 

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування вестибулярних порушень.

Код АТС N07C A01.

 

Клінічні характеристики.

Показання. 

·        Синдром Меньєра, який зазвичай характеризується запамороченням, дзвоном у вухах, нудотою, головним болем і часто супроводжується зниженням гостроти слуху.

·        Симптоматичне лікування вестибулярного запаморочення.

 

Протипоказання.

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату.

Дитячий вік.

 

Спосіб застосування та дози.

Добова доза для дорослих становить 24–48 мг, рівномірно розподілена для прийому протягом доби.

Таблетки по 8 мг	Таблетки по 16 мг	Таблетки по 24 мг
1-2 таблетки 3 рази на добу	½ - 1 таблетка 3 рази на добу	1 таблетка 2 рази на добу

 

Приймати таблетки бажано після їди. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від ефекту терапії. Зменшення симптомів інколи спостерігається тільки після 2-3 тижнів лікування. Найкращі результати досягаються при прийомі препарату протягом кількох місяців. Існують дані про те, що призначення лікування на початку захворювання запобігає його прогресуванню і/або втраті слуху на пізніх стадіях.

 

Побічні реакції.

Побічні реакції класифікували за частотою випадків їх проявів:

дуже часто ( ≥ 1/10 );

часто ( ≥ 1/100 та < 1/10 );

нечасто ( ≥ 1/1000 та < 1/100 );

рідко ( ≥ 1/10 000 та < 1/1000 );

дуже рідко ( < 1/10 000 ).

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, в т.ч. негайного типу (наприклад анафілаксія).

З боку травного тракту: часто – нудота та диспепсія. У деяких випадках виникали скарги на незначні розлади шлунка (блювання, біль у ШКТ, біль у абдомінальній ділянці внаслідок здуття та метеоризму). Ці побічні ефекти зазвичай зникають при прийомі препарату з їжею або після зменшення дози.

З боку шкіри та підшкірних тканин: у поодиноких випадках спостерігалися реакції гіперчутливості шкіри та підшкірної жирової клітковини, зокрема ангіоневротичний набряк, висипання, свербіж і кропив’янка.

З боку нервової системи: головний біль.

 

Передозування.

Відомо кілька випадків передозування препарату. У деяких пацієнтів після прийому препарату в дозах до 640 мг спостерігалися легкі і помірні симптоми (нудота, сонливість, біль у животі). Серйозніші ускладнення (судоми, серцево-легеневі ускладнення) спостерігалися при навмисному прийомі підвищених доз бетагістину, особливо у поєднанні з передозуванням інших лікарських засобів.

Лікування передозування

Лікування передозування передбачає симптоматичну терапію.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

При вагітності препарат можливо приймати тільки за наявності безперечної потреби і під безпосереднім наглядом лікаря, оскільки даних для того, щоб оцінити можливі небажані ефекти при застосування препарату в період вагітності недостатньо.

Період годування груддю.

Проникнення  бетагістину в грудне молоко не вивчалося. Користь застосування препарату для матері слід співвідносити з перевагами годування груддю і потенційним ризиком для дитини.

 

Діти.

У зв’язку з недостатністю даних щодо безпеки та ефективності застосування бетагістину препарат не рекомендується призначати дітям.

 

Особливості застосування.

Пацієнти, хворі на феохромоцитому або бронхіальну астму у період застосування препарату повинні знаходитися під ретельним медичним наглядом. Препарат з обережністю призначають пацієнтам з пептичною виразкою в анамнезі.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Досліджень впливу на здатність керувати автомобілем і працювати з механічними пристроями не проводили.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Досліджень in vivo, направлені на вивчення взаємодії з іншими лікарськими засобами, не проводили. Дані дослідження in vitro дають можливість передбачити відсутність інгібірування активності цитохромних ферментів P 450 in vivo.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії бетагістину повністю не вивчений. Циркуляція крові в капілярах внутрішнього вуха покращується, вірогідно, за рахунок розслаблення прекапілярних сфінктерів у системі мікроциркуляції внутрішнього вуха.

Під час фармакологічних досліджень було встановлено, що бетагістин є слабким агоністом рецепторів Н1 і вираженим антагоністом рецепторів Н3 центральної  та автономної нервової системи. Також було встановлено, що бетагістин має дозозалежний інгібуючий вплив на генерацію пікових потенціалів нейронів у латеральних і медіальних вестибулярних ядрах.

Бетагістин прискорює відновлення вестибулярної функції після однобічної нейректомії, прискорюючи і полегшуючи процес центральної вестибулярної компенсації. Цей ефект характеризується посиленням регуляції обміну і вивільнення гістаміну та реалізується в результаті антагонізму H3-рецепторів.

У поєднанні всі ці властивості забезпечують позитивний терапевтичний ефект бетагістину при лікуванні хвороби Меньєра і вестибулярного запаморочення різного походження. Бетагістин посилює обмін і вивільнення гістаміну, блокуючи пресинаптичні H3-рецептори, що призводить до зниження їх чутливості. Подібна дія на гістамінергічну систему пояснює ефективність бетагістину при лікуванні запаморочення і вестибулярних порушень.

Фармакокінетика.

При пероральному застосуванні бетагістин швидко і практично повністю всмоктується в травному тракті. Після всмоктування препарат швидко і майже повністю метаболізуєтся з утворенням метаболіту 2-піридилоцтової кислоти (фармакологічно неактивний). Рівень концентрації бетагістину у плазмі крові дуже низький (нижче межі виявлення 100 пг/мл), тому всі фармакокінетичні аналізи проводять шляхом вимірювання концентрації метаболіту 2-піридилоцтової кислоти у плазмі і сечі. Максимальна концентрація 2-піридилоцтової кислоти у плазмі крові досягається через 1 годину після прийому препарату. Період напіввиведення 2-піридилоцтової кислоти становить приблизно 3,5 години. 2-піридилоцтова кислота швидко виводиться із сечею. При прийомі препарату в дозуванні 8-48 мг близько 85 % початкової дози виявляється в сечі.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 8 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми з плоскою поверхнею без оболонки, на яких витиснений символ «Х» з одного боку та «87» – з іншого;

таблетки по 16 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми без оболонки, з рискою для поділу та витисненим символом «Х»  з одного боку та «88» – з іншого;

таблетки по 24 мг: білі або майже білі таблетки круглої форми без оболонки, з рискою для поділу та витисненим символом «Х»  з одного боку та «89» – з іншого.

 

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °C.

Упаковка.

Таблетки по 8 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Таблетки по 16 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

Таблетки по 24 мг: по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у пачці з картону.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

 

Виробник. Ауробіндо Фарма Лтд.

Aurobindo Pharma Ltd.

 

Місцезнаходження. Сюрвей № 313, Бачупалі  віладж, Кьютубулапур Мандал,  Хідерабад, Андхра Прадеш,  Ранджа Реді Дістрікт, Індія.